4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide PHT 427
PHT-427(PHT-427)
CAS: 1191951-57-1
化学式: C20H31N3O2S2
| 中文名 | PHT-427 |
| 英文名 | PHT-427 |
| 别名 | AKT和PDPK1双重抑制剂(PHT-427) 4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺 |
| 英文别名 | CS-303 PHT 427 CS-0223 PHT-427 4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide PHT-427 4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide 4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide PHT 427 |
| CAS | 1191951-57-1 |
| 化学式 | C20H31N3O2S2 |
| 分子量 | 409.61 |
| 密度 | 1.162 |
| 熔点 | 126-127 °C(Solv: hexane (110-54-3); ethyl acetate (141-78-6)) |
| 沸点 | 535.0±43.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | 氯仿、甲醇 (微溶) |
| 酸度系数 | 6.03±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | +2C to +8C |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| MDL号 | MFCD18384970 |
| 体外研究 | PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。 |
| 体内研究 | PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长 。 |
4-Dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-ylbenzenesulfonamide PHT 427 - 介绍
PHT-427 is an AKT inhibitor that inhibits AKT and PDPK1 at low micromolar concentrations in numerous cancer cell lines and exhibits good oral anti-tumor activity in mouse xenograft models. PHT-427 reduces the phosphorylation of AKT and PDPK1. Following the administration of a single oral dose of PHT-427 to mice bearing BxPC-3 human pancreatic tumor xenografts, PHT-427 inhibited the phosphorylation of both Akt and PDPK1 as well as downstream targets maximally at 8–12 h after administration corresponding to its peak plasma concentration, with PDPK1 inhibition extending to 24 hr.
最后更新：2022-10-16 17:41:18
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